Benzathine benzylpénicilline 600 000 ui poudre et solvant pour suspension injectable
Informations générales
Substance
Forme galénique
Poudre et solvant pour suspension injectable
Voie d'administration
Voie intramusculaire
Source : ANSM
Indications et autres usages documentés
- glomérulonéphrite post-streptococcique
- pian
- pinta
- rhumatisme articulaire
- syphilis précoce (primaire et secondaire)
- syphilis tardive
- érysipèle
Source : ANSM
Posologie
Posologie
Les doses recommandées dépendent de la sévérité et du type d'infection, de l'âge et de la fonction hépatique et rénale du patient. Les recommandations internationales doivent être prises en compte en plus des recommandations nationales ou locales pour certaines indications spécifiques (par exemple : syphilis, prophylaxie du rhumatisme articulaire aigu).
Dose et durée du traitement
Traitement général :
Adultes et adolescents : 1,2 MUI une fois par semaine.
Enfants > 30 kg de poids corporel : 1,2 MUI une fois par semaine.
Enfants < 30 kg de poids corporel : 600 000 UI une fois par semaine.
Durée du traitement : dose unique.
(Dans les maladies d'origine streptococcique, un traitement d'au moins 10 jours est conseillé pour éviter des complications secondaires. Une injection unique de EXTENCILLINE 600 000 UI, poudre et solvant pour suspension injectable (IM), EXTENCILLINE 1,2 MUI, poudre et solvant pour suspension injectable (IM) ou EXTENCILLINE 2,4 MUI, poudre et solvant pour suspension injectable (IM) est généralement suffisante).
Traitement de la syphilis :
- Stade primaire et secondaire
Adultes et adolescents : 1 x 2,4 MUI.
Enfants : 50 000 UI/kg de poids corporel, sans toutefois dépasser 2,4 MUI.
(Le traitement doit être répété si les symptômes cliniques réapparaissent ou si les résultats de laboratoire restent fortement positifs).
Durée du traitement : dose unique.
- Syphilis stade tardif (syphilis séropositive latente)
Adultes et adolescents : 2,4 MUI une fois par semaine.
Enfants : 50 000 UI/kg de poids corporel sans dépasser 2,4 MUI.
Durée du traitement : 3 semaines.
- Traitement de la syphilis congénitale : sans atteinte neurologique
Nouveau-nés et nourrissons : 1 x 50 000 UI/kg de poids corporel.
Durée du traitement : dose unique.
Traitement du pian et de la pinta :
Adultes et adolescents : 1 x 1,2 MUI.
Enfants > 30 kg de poids corporel : 1 x 1,2 MUI.
Enfants < 30 kg de poids corporel : 1 x 600 000 UI.
Durée du traitement : dose unique.
Prophylaxie du rhumatisme articulaire aigu, de la glomérulonéphrite post-streptococcique et de l'érysipèle :
Adultes et adolescents : 1 x 1,2 MUI toutes les 3 à 4 semaines.
Enfants > 30 kg de poids corporel : 1 x 1,2 MUI toutes les 3 à 4 semaines.
Enfants < 30 kg de poids corporel : 1 x 600 000 UI toutes les 3 à 4 semaines.
Durée du traitement :
a) sans atteinte cardiaque : au moins 5 ans ou jusqu'à l'âge de 21 ans (la durée la plus longue devra être retenue),
b) atteinte cardiaque transitoire : au moins 10 ans ou jusqu'à l'âge de 21 ans (la durée la plus longue devra être retenue),
c) atteinte cardiaque persistante : au moins 10 ans ou jusqu'à l'âge de 40 ans (la durée la plus longue devra être retenue) ; une prophylaxie à vie est parfois nécessaire.
Populations particulières
- Patients insuffisants rénaux.
- Patients hémodialysés
La benzathine benzylpénicilline peut être éliminée par hémodialyse. On ne dispose pas de données sur l'influence de la dialyse sur les niveaux plasmatiques de benzylpénicilline. La décision de traiter des patients dialysés avec EXTENCILLINE doit donc être évaluée au cas par cas.
- Patients insuffisants hépatiques
Dans les cas d'insuffisance hépatique et rénale très sévères, il peut exister un délai entre la dégradation et l'élimination des pénicillines.
Mode d'administration
La préparation est strictement destinée à l'injection intramusculaire (voir rubrique 4.4).
L'injection ne doit pas être administrée dans des tissus mal perfusés (voir rubrique 4.4).
EXTENCILLINE doit être administrée par voie intramusculaire profonde dans le quadrant supéro-externe du muscle grand fessier ou dans la zone ventro-glutéale de Hochstetter avec l'aiguille orientée vers la crête iliaque ou selon la méthode de Hochstetter. L'aiguille doit être aussi verticale que possible par rapport à la surface de la peau et l'injection aussi loin que possible des principaux vaisseaux. Dans tous les cas, une aspiration doit être effectuée avant l'injection. Si une aspiration de sang ou une douleur surviennent pendant l'injection, celle-ci doit être arrêtée.
Chez les enfants, les muscles médio-latéraux de la cuisse (quadriceps fémoral) constituent le site d'injection recommandé.
L'injection dans le muscle deltoïde n'est appropriée que si la masse musculaire est adéquate ; dans ce cas, il convient de faire attention au nerf radial.
Chez les nourrissons et les jeunes enfants, la zone périphérique du quadrant supéro-externe de la région fessière ne doit être utilisée comme zone d'injection que dans des cas exceptionnels (par exemple brûlures étendues) afin d'éviter des lésions du nerf sciatique.
Pour les préparations retard, un volume total de 5 mL par site d'injection est considéré comme la limite tolérée. Ainsi, ne pas administrer plus de 5 mL de la suspension prête à être injectée en un site unique, quel que soit le moment.
L'injection doit être effectuée le plus lentement possible et seulement en exerçant une faible pression. Il faut éviter de « frotter » après l'injection.
Des réactions locales sévères peuvent survenir pendant l'administration intramusculaire, en particulier chez les jeunes enfants. Dans la mesure du possible, en prenant notamment en compte les indications thérapeutiques et les schémas d'administration et en estimant le rapport bénéfice-risque, des traitements alternatifs tel qu'un traitement intraveineux avec une pénicilline appropriée, devraient être pris en considération (voir également rubrique 4.4).
Pour les instructions concernant la reconstitution du médicament avant administration, voir rubrique 6.6.
Source : BDPM
Contre-indications
Allaitement
Allergie à la pénicilline, antécédent
Asthme
Atopie
Empyème
Grossesse
Insuffisance hépatique
Insuffisance rénale
Méningite
Pneumonie bactérienne
Péritonite
Sepsis
Syphilis
Traitement prolongé
Traitement prolongé
Voie intra-artérielle
surtout chez l'enfantVoie intravasculaire
administration parentérale de sédatif en cas d'aggravationVoie sous-cutanée
utilisation de poches de glace
Source : ANSM
Interactions
pénicillines <> méthotrexateAssociation DECONSEILLEE
Source : Thesaurus
Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
La benzathine benzylpénicilline traverse le placenta. Les études menées chez l'animal ne révèlent aucun effet toxique direct ou indirect sur la reproduction. EXTENCILLINE peut être utilisé pendant la grossesse si l'indication est justifiée et avec une évaluation soigneuse des bénéfices et des risques.
Allaitement
La benzathine benzylpénicilline est excrétée en petites quantités dans le lait maternel. La concentration dans le lait maternel peut atteindre 2 à 15 % des concentrations sériques de la mère.
Bien qu'aucun effet indésirable chez les nourrissons allaités au lait maternel n'ait été rapporté jusqu'ici, il faut cependant tenir compte de la possibilité d'une sensibilisation ou d'une interférence avec la flore intestinale. L'allaitement devra être interrompu en cas de survenue de diarrhée, candidose ou d'éruption cutanée chez l'enfant.
Chez les nourrissons qui sont également alimentés avec des aliments infantiles, les mères doivent tirer et jeter le lait maternel pendant le traitement par la benzathine benzylpénicilline. L'allaitement maternel peut être repris 24 heures après l'arrêt du traitement.
Fertilité
Aucune étude sur la fertilité n'a été menée chez les humains. Les études sur les fonctions de reproduction chez les souris, les rats et les lapins n'ont pas montré d'effet nocif sur la fertilité. On ne dispose d'aucune étude de fertilité à long terme menée sur des animaux.
Source : BDPM
Propriétés pharmacologiques
Classe pharmacothérapeutique : Agents antibactériens à usage systémique, Pénicillines sensibles aux bêta-lactamases, code ATC : J01CE08.
Mécanisme d'action
Le mécanisme d'action de la benzathine benzylpénicilline repose sur une inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne (pendant la phase de croissance) par fixation aux protéines de liaison à la pénicilline (PLPs), telles que l'inhibition des transpeptidases. Il en résulte une action bactéricide.
Relations entre la pharmacocinétique et la pharmacodynamie
L'efficacité dépend dans une grande mesure du temps pendant lequel la concentration de l'antibiotique se situe au-dessus de la CMI de la bactérie.
Mécanismes de résistance
La résistance à la benzathine benzylpénicilline peut être due aux mécanismes suivants :
-
inactivation par les bêta-lactamases : la benzathine benzylpénicilline n'est pas résistante aux bêta-lactamases et n'a donc pas d'effet contre les bactéries productrices de bêta-lactamases (par exemple staphylocoques ou gonocoques),
-
affinité réduite des PLPs pour la benzathine benzylpénicilline : la résistance acquise chez les pneumocoques et quelques autres streptocoques à la benzathine benzylpénicilline est due à des modifications des PLPs existantes par mutation. Toutefois, la formation d'une PLP supplémentaire avec une affinité réduite pour la benzathine benzylpénicilline est responsable de la résistance chez les staphylocoques résistant à la méthicilline (oxacilline),
-
chez les bactéries à Gram négatif, la pénétration inadéquate de la benzathine benzylpénicilline à travers la paroi cellulaire externe peut entraîner une inhibition insuffisante des PLPs,
-
la benzathine benzylpénicilline peut être transportée activement hors de la cellule par des pompes d'efflux,
-
la benzathine benzylpénicilline est partiellement ou totalement cross-résistante aux autres pénicillines et céphalosporines.
Concentrations critiques
La détermination de la sensibilité à la benzylpénicilline est effectuée en utilisant des dilutions en série standards. Les résultats sont évalués sur la base des concentrations critiques établies pour la benzylpénicilline. Les concentrations minimales inhibitrices suivantes ont été établies pour les bactéries sensibles et résistantes :
Concentrations critiques EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing).
<table> <tbody><tr> <td> Micro-organismes </td> <td> Sensible </td> <td> Résistant </td> </tr> <tr> <td> Staphylococcus spp. </td> <td> ≤ 0,12 mg/l </td> <td> > 0,12 mg/l </td> </tr> <tr> <td> Streptococcus spp. (Groupes A, B, C, G) </td> <td> ≤ 0,25 mg/l </td> <td> > 0,25 mg/l </td> </tr> <tr> <td> Streptococcus pneumoniae # </td> <td> ≤ 0,06 mg/l </td> <td> > 2 mg/l </td> </tr> <tr> <td> Streptocoques du groupe « Viridans » </td> <td> ≤ 0,25 mg/l </td> <td> > 2 mg/l </td> </tr> <tr> <td> Neisseria meningitidis </td> <td> ≤ 0,06 mg/l </td> <td> > 0,25 mg/l </td> </tr> <tr> <td> Neisseria gonorrhoeae </td> <td> ≤ 0,06 mg/l </td> <td> > 1 mg/l </td> </tr> <tr> <td> Anaérobies à Gram négatif </td> <td> ≤ 0,25 mg/l </td> <td> > 0,5 mg/l </td> </tr> <tr> <td> Anaérobies à Gram positif </td> <td> ≤ 0,25 mg/l </td> <td> > 0,5 mg/l </td> </tr> <tr> <td> Concentrations critiques non spécifiques d'espèces\* </td> <td> ≤ 0,25 mg/l </td> <td> > 2 mg/l </td> </tr> </tbody></table>* Basés essentiellement sur la pharmacocinétique sérique.
# Infections autres que méningite.
Prévalence de la résistance acquise
La prévalence de la résistance acquise pour une espèce peut varier en fonction de la géographie et du temps. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Si nécessaire, il est souhaitable d'obtenir un avis spécialisé lorsque l'intérêt du médicament peut être mis en cause du fait du niveau des prévalences de la résistance locale dans certains types d'infections, en particulier dans des infections graves ou lors de traitements inefficaces, situations pour lesquelles un diagnostic microbiologique devrait être posé, avec l'identification de la bactérie et de sa sensibilité à la benzylpénicilline.
<table> <tbody><tr> <td> Espèces habituellement sensibles </td> </tr> <tr> <td> Micro-organismes aérobies à Gram positif </td> </tr> <tr> <td> Streptococcus pyogènes </td> </tr> <tr> <td> Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis ° (streptocoques Groupe C et G) </td> </tr> <tr> <td> Streptocoques du groupe « Viridans » ° ^ </td> </tr> <tr> <td> Autres micro-organismes </td> </tr> <tr> <td> Treponema pallidum ° </td> </tr> </tbody></table>° Information recueillie des données de la littérature, de l'expérience clinique et des recommandations thérapeutiques.
^ Nom collectif pour un groupe hétérogène d'espèces de streptocoques. Le taux de résistance peut varier en fonction des espèces de streptocoques présentes.
Source : BDPM
Effets indésirables
acide aminé urinaire faussement positif
augmentation des 17-cétostéroïdes urinaires
candidose
diarrhée
faux-positif aux méthodes non enzymatiques de dosage du glucose
nausée
simulation de pseudo-bisalbuminémie
test de Coombs direct positif
test de dosage des protéines urinaires par précipitation faux-positif
test de l'urobilinogène faussement positif
Source : ANSM
Liste des spécialités disponibles
Source : BDPM
Testez Posos gratuitement
Voir les risques d'une prescription
Trouver des alternatives thérapeutiques
Identifiez l'origine d'un effet indésirable