Entacapone 200 mg comprimé

pill

Informations générales

  • Substance

    entacapone

  • Forme galénique

    Comprimé pelliculé

  • Voie d'administration

    Voie orale

Source : ANSM

indication

Indications et autres usages documentés

Source : ANSM

side-effect

Posologie

L'entacapone doit être utilisé uniquement en association avec la lévodopa / le bensérazide ou la lévodopa / la carbidopa. Les informations concernant la prescription des médicaments à base de lévodopa sont applicables à leur utilisation conjointe avec l'entacapone.

Posologie

Prendre un comprimé de 200 mg avec chaque dose de lévodopa/inhibiteur de la dopa décarboxylase.

La dose maximale recommandée est de 200 mg dix fois par jour, soit 2 000 mg d'entacapone.

L'entacapone augmente les effets de la lévodopa. Aussi, pour réduire les réactions indésirables dopaminergiques de la lévodopa, comme les dyskinésies, les nausées, les vomissements et les hallucinations, il est souvent nécessaire d'ajuster la posologie de la lévodopa au cours des premiers jours ou des premières semaines de traitement par l'entacapone. En fonction de l'état clinique du patient, la dose quotidienne de lévodopa pourra être réduite d'environ 10 à 30 % en augmentant l'intervalle entre les prises et/ou en réduisant la quantité de lévodopa par prise.

Si le traitement par l'entacapone est arrêté, il est nécessaire d'ajuster la posologie des autres traitements antiparkinsoniens, particulièrement la lévodopa, afin d'obtenir un contrôle suffisant des symptômes parkinsoniens.

L'entacapone augmente légèrement plus (de 5 à 10 %) la biodisponibilité de la lévodopa à partir des préparations standard de lévodopa/bensérazide qu'à partir des préparations standard de lévodopa/carbidopa. En conséquence, pour les patients traités par les préparations standard de lévodopa/bensérazide, une réduction plus importante de la dose de lévodopa pourra être nécessaire lors de l'instauration du traitement par l'entacapone.

Insuffisance rénale : l'insuffisance rénale n'influence pas le profil pharmacocinétique de l'entacapone et il n'est donc pas nécessaire d'ajuster la posologie. Toutefois, une augmentation de l'intervalle entre les prises pourra être envisagée chez les patients dialysés (voir rubrique 5.2).

Insuffisance hépatique (voir rubrique 4.3).

Sujets âgés : aucun ajustement de la posologie d'entacapone n'est nécessaire chez les patients âgés.

Population pédiatrique

ENTACAPONE VIATRIS ne doit pas être utilisé chez l'enfant en dessous de 18 ans compte tenu de l'absence de données concernant la sécurité d'emploi et l'efficacité.

Mode d'administration

L'entacapone est administré par voie orale simultanément avec chaque dose de lévodopa/carbidopa ou de lévodopa/ bensérazide.

L'entacapone peut être pris avec ou sans aliments (voir rubrique 5.2).

Source : BDPM

side-effect

Contre-indications

  • Grossesse

  • Insuffisance hépatique

  • Phéochromocytome

  • Rhabdomyolyse non traumatique

  • Syndrome malin des neuroleptiques, antécédent

Source : ANSM

interactions

Interactions

dopaminergiques <> neuroleptiques antiémétiques
Contre-indication
Nature du risque et mécanisme d'action
Antagonisme réciproque entre le dopaminergique et le neuroleptique.
Conduite à tenir
Utiliser un antiémétique dénué d'effets extrapyramidaux.
inhibiteurs de la catéchol-o-méthyltransférase (COMT) <> IMAO irréversibles
Contre-indication
Nature du risque et mécanisme d'action
Potentialisation des effets pharmacologiques, et notamment vasopresseurs, des catécholamines par inhibition conjuguée de leur métabolisme.
Conduite à tenir
-
antiparkinsoniens dopaminergiques <> neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine)
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Antagonisme réciproque du dopaminergique et des neuroleptiques. Le dopaminergique peut provoquer ou aggraver les troubles psychotiques. En cas de nécessité d'un traitement par neuroleptiques chez le patient parkinsonien traité par dopaminergique, ces derniers doivent être diminués progressivement jusqu'à l'arrêt (leur arrêt brutal expose à un risque de "syndrome malin des neuroleptiques").
Conduite à tenir
-
dopaminergiques <> tétrabénazine
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Antagonisme réciproque entre le dopaminergique et la tétrabénazine.
Conduite à tenir
-
entacapone <> fer
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Diminution de l'absorption digestive de l'entacapone et du fer par chélation de celui-ci par l'entacapone.
Conduite à tenir
Prendre les sels de fer à distance de l'entacapone (plus de 2 heures si possible).
résines chélatrices <> médicaments administrés par voie orale
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
La prise de résine chélatrice peut diminuer l’absorption intestinale et, potentiellement, l’efficacité d’autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenir
D’une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants <> médicaments administrés par voie orale
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenir
Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
laxatifs (type macrogol) <> médicaments administrés par voie orale
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Avec les laxatifs, notamment en vue d’explorations endoscopiques: risque de diminution de l’efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenir
Eviter la prise d’autres médicaments pendant et après l’ingestion dans un délai d’au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu’à la réalisation de l’examen.
médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique (sauf inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5) <> dapoxétine
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
-
médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique <> médicaments abaissant la pression artérielle
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de majoration d’une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
-

Source : Thesaurus

side-effect

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Aucun effet tératogène évident ou effet fœtotoxique primaire n'a été observé lors des études chez l'animal, au cours desquelles les doses de l'entacapone étaient notablement supérieures aux doses thérapeutiques utilisées chez l'Homme. En l'absence de données concernant l'utilisation de l'entacapone chez la femme enceinte, l'entacapone ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

Allaitement

Au cours des études chez l'animal, l'entacapone a été excrété dans le lait. La tolérance de l'entacapone chez les nouveau-nés est inconnue. Les femmes traitées par l'entacapone ne doivent pas allaiter.

Source : BDPM

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Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : médicaments antiparkinsoniens, autres agents dopaminergiques, code ATC : N04 BX 02.

Mécanisme d'action

L'entacapone appartient à une nouvelle classe thérapeutique, la classe des inhibiteurs de la catéchol Ométhyltransférase (COMT). C'est un inhibiteur spécifique et réversible de la COMT qui agit principalement au niveau périphérique, et qui est destiné à être administré en association avec des médicaments contenant de la lévodopa.

L'entacapone diminue la biotransformation de la lévodopa en 3-O-méthyldopa (3-0MD) par inhibition de l'enzyme COMT. Ceci conduit à une augmentation de l'ASC (Aire sous la Courbe) de la lévodopa. La quantité de lévodopa disponible au cerveau est augmentée. L'entacapone prolonge donc la réponse clinique à la lévodopa.

Effets pharmacodynamiques

L'entacapone inhibe l'enzyme COMT principalement dans les tissus périphériques. L'inhibition de la COMT dans les hématies est proportionnelle à la concentration plasmatique de l'entacapone indiquant clairement que l'inhibition de la COMT est réversible.

Efficacité et sécurité clinique

Dans deux études en double aveugle de phase III portant sur un total de 376 patients atteints de la maladie de Parkinson et de fluctuations motrices de fin de dose, l'entacapone ou un placebo a été administré avec chaque dose de lévodopa/inhibiteurs de la dopa décarboxylase. Les résultats figurent dans le Tableau 2. Ont été mesurés dans l'étude I, la période ON quotidienne (en heures) à partir des carnets du patient et dans l'étude II, la proportion quotidienne de période ON.

Tableau 2 : Période ON quotidienne (moyenne ±D.S.)

<table> <tbody><tr> <td colspan="4"> Etude I : Période ON quotidienne (h) </td> </tr> <tr> <td></td> <td> Entacapone (n=85) </td> <td> Placebo (n=86) </td> <td> Différence </td> </tr> <tr> <td> Valeur initiale </td> <td> 9,3 ±2,2 </td> <td> 9,2 ±2,5 </td> <td></td> </tr> <tr> <td> Semaines 8-24 </td> <td> 10,7 ±2,2 </td> <td> 9,4 ±2,6 </td> <td> 1 h 20 min (8,3 %) IC95% 45 min, 1 h 56 min </td> </tr> <tr> <td colspan="4"> Etude II : Proportion de période ON (%) quotidienne </td> </tr> <tr> <td></td> <td> Entacapone (n=103) </td> <td> Placebo (n=102) </td> <td> Différence </td> </tr> <tr> <td> Valeur initiale </td> <td> 60,0 ±15,2 </td> <td> 60,8 ±14,0 </td> <td></td> </tr> <tr> <td> Semaines 8-24 </td> <td> 66,8 ±14,5 </td> <td> 62,8 ±16,80 </td> <td> 4,5 % (0 h 35 min) IC95% 0,93 % ; 7,97 % </td> </tr> </tbody></table>

Des diminutions correspondantes des périodes OFF ont été observées.

La réduction des périodes OFF par rapport au niveau initial était de -24 % dans le groupe entacapone et de 0 % dans le groupe placebo dans l'étude I. Les valeurs correspondantes pour l'étude II étaient de -18 % et de -5 %.

Source : BDPM

side-effect

Effets indésirables

  • augmentation de l'activité dopaminergique

  • coloration brun-rouge de l'urine

  • constipation

  • diarrhée

  • douleur abdominale

  • dyskinésie

  • nausée

  • trouble gastro-intestinal

  • vomissement

Source : ANSM

pill

Liste des spécialités disponibles

Source : BDPM

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