Glimépiride 1 mg comprimé

pill

Informations générales

  • Substance

    glimépiride

  • Forme galénique

    Comprimé

  • Voie d'administration

    Voie orale

Source : ANSM

indication

Indications et autres usages documentés

Source : ANSM

side-effect

Posologie

Posologie

Voie orale.

La base d'un traitement efficace du diabète est un régime alimentaire adapté, une activité physique régulière ainsi que des contrôles sanguins et urinaires réguliers. Les effets négatifs dus au non respect du régime alimentaire ne peuvent être compensés par la prise de comprimés ou une insulinothérapie.

La posologie dépend des résultats de la glycémie et de la glycosurie.

La posologie initiale de glimépiride est de 1 mg par jour. Si le contrôle glycémique est satisfaisant, cette posologie peut être utilisée en traitement d'entretien.

Plusieurs dosages sont disponibles pour l'administration des différentes posologies.

Si le contrôle glycémique est insuffisant, la posologie doit être augmentée en fonction du contrôle glycémique jusqu'à 2, 3 ou 4 mg par jour, de façon progressive et en respectant un intervalle d'environ 1 à 2 semaines entre chaque augmentation.

Une posologie supérieure à 4 mg/jour de glimépiride ne donne de meilleurs résultats que dans quelques rares cas. La dose maximale recommandée est de 6 mg de glimépiride par jour.

Chez les patients n'atteignant pas un contrôle adéquat avec la posologie quotidienne maximale de metformine, un traitement concomitant par le glimépiride peut être mis en œuvre.

Tout en maintenant la posologie de metformine, le traitement par le glimépiride sera commencé à faibles doses, puis augmenté progressivement jusqu'à la dose quotidienne maximale, en fonction du contrôle glycémique recherché. Le traitement d'association sera mis en place sous étroite surveillance médicale.

Chez les patients insuffisamment équilibrés avec la dose quotidienne maximale de GLIMEPIRIDE EG, un traitement par l'insuline peut être ajouté le cas échéant.

Tout en maintenant la posologie de glimépiride, l'insulinothérapie sera commencée à une faible dose, puis progressivement augmentée jusqu'au niveau de contrôle métabolique recherché. Le traitement d'association doit être mis en place sous étroite surveillance médicale.

En règle générale, une prise unique quotidienne de glimépiride est suffisante. Il est recommandé de prendre le médicament peu de temps avant ou pendant un petit-déjeuner substantiel, ou - si le patient ne prend pas de petit-déjeuner - peu de temps avant ou pendant le premier repas principal. Il ne faut pas prendre une dose plus importante pour compenser une dose ayant été oubliée.

Si le patient présente une réaction hypoglycémique avec une posologie de 1 mg de glimépiride par jour, cela indique que le contrôle glycémique peut être atteint uniquement par un régime alimentaire.

Dans la mesure où l'amélioration du contrôle du diabète est associée à une augmentation de la sensibilité à l'insuline, les besoins en glimépiride peuvent diminuer au cours du traitement. Afin d'éviter les épisodes d'hypoglycémie, une réduction posologique ou une interruption du traitement doivent être envisagées. Une modification de la posologie peut être également nécessaire en cas de modification du poids du patient ou de son style de vie, ou de l'apparition de facteurs susceptibles d'augmenter les risques d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie.

Relais d'un autre antidiabétique oral par GLIMEPIRIDE EG

Le relais d'un antidiabétique oral par GLIMEPIRIDE EG est dans la plupart des cas possible. Pour le passage à GLIMEPIRIDE EG, la posologie et la demi-vie de l'antidiabétique précédent doivent être prises en compte. Dans certains cas, en particulier avec les antidiabétiques à demi-vie longue (par exemple, chlorpropamide), une période sans traitement de quelques jours est recommandée afin de minimiser le risque de réaction hypoglycémique due à un effet additif.

La dose initiale recommandée est de 1 mg de glimépiride par jour. Celle-ci pourra être augmentée de façon progressive comme précédemment indiqué, en fonction de la réponse obtenue.

Relais de l'insuline par GLIMEPIRIDE EG

Dans certains cas exceptionnels, lorsque des patients diabétiques de type 2 sont équilibrés par l'insuline, un relais par GLIMEPIRIDE EG peut être indiqué. Ce relais doit être réalisé sous étroite surveillance médicale.

Population spéciale

Patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique

Voir rubrique 4.3.

Population pédiatrique :

Aucune donnée n'est disponible sur l'utilisation du glimépiride chez les patients âgés de moins de 8 ans. Les données sur l'utilisation du glimépiride en monothérapie chez les enfants âgés de 8 à 17 ans sont limitées (voir rubriques 5.1 et 5.2).

Les données disponibles sur la sécurité d'emploi et l'efficacité insuffisantes dans la population pédiatrique, aussi l'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez ces patients.

Méthode d'administration :

Glimepriride doit être pris un peu avant ou pendant le repas (voir section 4.4).

Source : BDPM

side-effect

Contre-indications

  • Acidocétose

  • Allaitement

  • Coma diabétique

  • Diabète insulino-dépendant

  • Insuffisance hépatique sévère

  • Insuffisance rénale

Source : ANSM

interactions

Interactions

sulfamides hypoglycémiants <> miconazole
Contre-indication
Nature du risque et mécanisme d'action
Augmentation de l'effet hypoglycémiant avec survenue possible de manifestations hypoglycémiques, voire de coma.
Conduite à tenir
-
sulfamides hypoglycémiants <> alcool (boisson ou excipient)
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Effet antabuse, notamment pour glibenclamide, glipizide, tolbutamide. Augmentation de la réaction hypoglycémique (inhibition des réactions de compensation) pouvant faciliter la survenue de coma hypoglycémique.
Conduite à tenir
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
sulfamides hypoglycémiants <> danazol
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Effet diabétogène du danazol.
Conduite à tenir
Si l'association ne peut être évitée, prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique. Adapter éventuellement la posologie de l'antidiabétique pendant le traitement par le danazol et après son arrêt.
glimépiride <> érythromycine
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d'hypoglycémie par augmentation de l’absorption et des concentrations plasmatiques de l’antidiabétique.
Conduite à tenir
Prévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par l’érythromycine.
résines chélatrices <> médicaments administrés par voie orale
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
La prise de résine chélatrice peut diminuer l’absorption intestinale et, potentiellement, l’efficacité d’autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenir
D’une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
sulfamides hypoglycémiants <> analogues de la somatostatine
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie : diminution ou augmentation des besoins en sulfamide hypoglycemiant, par diminution ou augmentation de la sécrétion de glucagon endogène.
Conduite à tenir
Renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie du sulfamide hypoglycemiant pendant le traitement par l'analogue de la somatostatine.
sulfamides hypoglycémiants <> bêta-2 mimétiques
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique.
Conduite à tenir
Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. Passer éventuellement à l'insuline, le cas échéant.
sulfamides hypoglycémiants <> bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenir
Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.
sulfamides hypoglycémiants <> bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenir
Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.
sulfamides hypoglycémiants <> chlorpromazine
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
A fortes posologies (100 mg par jour de chlorpromazine) : élévation de la glycémie (diminution de la libération de l'insuline).
Conduite à tenir
Prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique. Adapter éventuellement la posologie du neuroleptique pendant le traitement et après son arrêt.
sulfamides hypoglycémiants <> clarithromycine
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d'hypoglycémie par augmentation des concentrations plasmatiques de l’antidiabétique.
Conduite à tenir
Prévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par la clarithromycine.
sulfamides hypoglycémiants <> fluconazole
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Augmentation du temps de demi-vie du sulfamide avec survenue possible de manifestations d'hypoglycémie.
Conduite à tenir
Prévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide pendant le traitement par le fluconazole.
sulfamides hypoglycémiants <> inhibiteurs de l'enzyme de conversion
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
L'utilisation des IEC peut entraîner une majoration de l'effet hypoglycémiant chez le diabétique traité par sulfamides hypoglycémiants. La survenue de malaises hypoglycémiques semble exceptionnelle (amélioration de la tolérance au glucose qui aurait pour conséquence une réduction des besoins en sulfamides hypoglycémiants).
Conduite à tenir
Renforcer l'autosurveillance glycémique.
topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants <> médicaments administrés par voie orale
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenir
Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
laxatifs (type macrogol) <> médicaments administrés par voie orale
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Avec les laxatifs, notamment en vue d’explorations endoscopiques: risque de diminution de l’efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenir
Eviter la prise d’autres médicaments pendant et après l’ingestion dans un délai d’au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu’à la réalisation de l’examen.
sulfamides hypoglycémiants <> sulfaméthoxazole + triméthoprime
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Rares survenues d’hypoglycémies, notamment chez le sujet âgé, dénutri ou insuffisant rénal.
Conduite à tenir
-

Source : Thesaurus

side-effect

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Risque lié au diabète

Une glycémie anormale pendant la grossesse est associée à une augmentation de l'incidence des malformations congénitales et de la mortalité périnatale. La glycémie doit par conséquent être étroitement surveillée pendant la grossesse afin de réduire le risque tératogène. Une insulinothérapie doit donc être instaurée pendant toute la grossesse. Les patientes qui envisagent une grossesse doivent en informer leur médecin.

Risque lié au glimépiride

Il n'existe pas actuellement de données suffisantes sur l'utilisation du glimépiride chez la femme enceinte.

Les études chez l'animal ont mis en évidence une toxicité vraisemblablement liée à l'action pharmacologique (hypoglycémie) du glimépiride (voir rubrique 5.3).

Par conséquent, le glimépiride ne doit pas être utilisé pendant toute la durée de la grossesse.

Si une grossesse est envisagée ou découverte pendant le traitement par le glimépiride, le traitement doit être remplacé le plus rapidement possible par une insulinothérapie.

Allaitement

Chez l'homme, aucune donnée n'est disponible sur le passage du glimépiride dans le lait maternel. Chez le rat, le glimépiride est excrété dans le lait maternel. Dans la mesure où d'autres sulfonylurées sont excrétées dans le lait maternel et compte tenu du risque d'hypoglycémie chez les enfants allaités, l'allaitement est contre indiqué pendant le traitement par le glimépiride.

Source : BDPM

side-effect

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : antidiabétique oral: sulfamides, dérivés de l'urée, code ATC : A10BB12.

Le glimépiride est un sulfamide hypoglycémiant appartenant à la classe des sulfonylurées. Il est utilisé dans le diabète sucré non insulinodépendant.

Le glimépiride agit principalement en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta des îlots pancréatiques.

Comme les autres sulfonylurées, cet effet repose sur une augmentation de la réponse des cellules pancréatiques bêta au stimulus physiologique du glucose. De plus, le glimépiride, comme d'autres sulfonylurées, semble exercer d'importants effets extrapancréatiques.

Libération d'insuline

Les sulfonylurées régulent la sécrétion d'insuline en fermant les canaux potassiques dépendant de l'ATP au niveau de la membrane de la cellule bêta. La fermeture des canaux potassiques induit une dépolarisation de la membrane des cellules bêta, et provoque une augmentation de l'entrée de calcium dans la cellule à la suite de l'ouverture des canaux calciques.

Ce phénomène conduit à la libération d'insuline par exocytose.

Le glimépiride se lie avec un taux d'échange élevé à une protéine membranaire de la cellule bêta, associée aux canaux potassiques dépendant de l'ATP. Toutefois, cette protéine de liaison est différente de celle des autres sulfonylurées.

Effets extra-pancréatiques

Les effets extra-pancréatiques consistent notamment en une amélioration de la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline, et une diminution de la capture de l'insuline par le foie.

La capture du glucose sanguin par les tissus musculaires et adipeux périphériques s'effectue par l'intermédiaire de protéines de transport spécifiques localisées dans les membranes cellulaires. Le transport de glucose dans ces tissus constitue l'étape limitante de la vitesse d'utilisation du glucose. Le glimépiride augmente très rapidement le nombre de molécules de transport actif du glucose dans les membranes des cellules musculaires et adipeuses, stimulant ainsi la capture du glucose.

Le glimépiride augmente l'activité de la phospholipase C spécifique du glycosyl-phosphatidylinositol, selon un mécanisme qui pourrait être corrélé à la lipogenèse et la glycogenèse induites par le médicament dans les cellules adipeuses et musculaires isolées. Le glimépiride inhibe la production hépatique de glucose en augmentant la concentration intracellulaire de fructose 2,6-diphosphate, qui à son tour inhibe la néoglucogenèse.

Action générale

Chez des volontaires sains, la dose minimale efficace par voie orale a été de 0,6 mg. L'effet du glimépiride est dépendant de la dose et reproductible. La réponse physiologique à un effort aigu, c'est-à-dire la diminution de la sécrétion d'insuline, persiste sous glimépiride.

Il n'a été observé aucune différence significative sur l'effet du médicament que celui-ci ait été administré 30 minutes ou immédiatement avant un repas. Chez le patient diabétique, une dose quotidienne unique permet un contrôle métabolique satisfaisant pendant 24 heures.

Bien que le métabolite hydroxyglimépiride exerce un effet hypoglycémiant faible, mais significatif chez les personnes saines, celui-ci ne contribue que pour une part mineure à l'effet hypoglycémiant total.

Association avec la metformine

Il a été montré au cours d'une étude que, chez des patients insuffisamment équilibrés par la dose maximale de metformine, l'association avec le glimépiride améliorait le contrôle glycémique par rapport à la metformine en monothérapie.

Association avec l'insuline

Les données relatives à l'association avec un traitement par l'insuline sont limitées. Chez les patients insuffisamment contrôlés avec une posologie maximale de glimépiride, une association à l'insuline peut être mise en œuvre.

Deux études ont montré que cette association permettait d'atteindre un contrôle glycémique identique à l'insulinothérapie seule, avec cependant une dose moyenne d'insuline plus faible avec l'association.

Population pédiatrique

Enfants et adolescents

Une étude clinique avec contrôle actif (glimépiride jusqu'à 8 mg/jour ou metformine jusqu'à 2 000 mg/jour) d'une durée de 24 semaines a été effectuée chez 285 enfants (âgés de 8 à 17 ans) atteints d'un diabète de type 2.

Le glimépiride et la metformine ont tous les deux permis d'atteindre une diminution significative par rapport aux valeurs initiales de l'HbA1c (glimépiride: -0,95 [ET: 0,41]; metformine: -1,39 [ET: 0,40]). Cependant, le glimépiride n'a pas atteint le critère de non-infériorité par rapport à la metformine pour ce qui concerne le changement moyen par rapport aux valeurs initiales de l'HbA1c. La différence entre les traitements a été de 0,44 % en faveur de la metformine. La limite supérieure (1,05) de l'intervalle de confiance à 95 % pour la différence n'a pas été inférieure à la limite de non-infériorité de 0,3 %.

Après un traitement par le glimépiride, il n'a été observé aucun problème de sécurité d'emploi chez les enfants par rapport aux patients adultes atteints de diabète de type 2. Aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité d'emploi à long terme n'est disponible dans la population pédiatrique.

Source : BDPM

side-effect

Effets indésirables

  • agranulocytose

  • alopécie

  • anémie hémolytique

  • dysgueusie

  • hypoglycémie

  • leucopénie

  • neutropénie

  • pancytopénie

  • prise de poids

  • thrombocytopénie

  • érythrocytopénie

Source : ANSM

pill

Liste des spécialités disponibles

Source : BDPM

Testez Posos gratuitement

L’outil d’aide à la prescription simple et personnalisé

Voir les risques d'une prescription

Trouver des alternatives thérapeutiques

Identifiez l'origine d'un effet indésirable

Vous avez déjà un compte ?Se connecter