Glimépiride 2 mg comprimé
Posologie
Posologie
Voie orale.
La base d'un traitement efficace du diabète est un régime alimentaire adapté, une activité physique régulière ainsi que des contrôles sanguins et urinaires réguliers. Le non-respect du régime alimentaire ne peut être compensé par la prise de comprimés ou un traitement par l'insuline.
La posologie dépend des résultats de la glycémie et de la glycosurie.
La posologie initiale de glimépiride est de 1 mg par jour. Si le contrôle glycémique est satisfaisant, cette posologie doit être utilisée en traitement d'entretien.
Il existe plusieurs dosages de comprimés adaptés aux différentes posologies.
Si le contrôle glycémique est insuffisant, la posologie doit être augmentée en fonction du bilan glycémique, à 2, 3 ou 4 mg par jour, par paliers successifs, en respectant un intervalle d'environ 1 à 2 semaines entre chaque palier.
Une posologie supérieure à 4 mg par jour de glimépiride ne donne de meilleurs résultats que dans des cas exceptionnels. La dose maximale recommandée est de 6 mg de glimépiride par jour.
Chez des patients insuffisamment équilibrés par la metformine à la dose quotidienne maximale, l'association du glimépiride peut être initiée.
Tout en maintenant la posologie de la metformine, le glimépiride sera commencé à faibles doses, puis augmenté progressivement, en fonction de l'équilibre métabolique recherché, jusqu'à la dose quotidienne maximale. L'association doit être débutée sous surveillance médicale étroite.
Chez les patients insuffisamment équilibrés par glimépiride à la dose quotidienne maximale, un traitement par l'insuline peut être initié si nécessaire. Tout en maintenant la posologie du glimépiride, l'insulinothérapie sera débutée à faible dose et sera adaptée en fonction de l'équilibre métabolique recherché. L'association à l'insuline devra être instaurée sous surveillance médicale étroite.
En règle générale, une prise unique quotidienne de glimépiride suffit. Il est recommandé de prendre le médicament peu de temps avant ou pendant un petit-déjeuner substantiel ou - si le patient ne prend pas de petit-déjeuner - peu de temps avant ou pendant le premier repas principal.
L'oubli d'une dose ne doit jamais être compensé par la prise d'une dose plus élevée.
Si le patient présente une réaction hypoglycémique après la prise d'un comprimé de glimépiride 1 mg, cela indique qu'il peut être uniquement traité par un régime alimentaire adapté.
Les besoins en glimépiride peuvent diminuer au cours du traitement, l'amélioration du contrôle glycémique entraînant une plus grande sensibilité à l'insuline. Afin de diminuer le risque d'hypoglycémie, une diminution de la posologie ou une interruption du traitement doivent alors être envisagées.
Une modification de la posologie peut être également nécessaire s'il y a une modification du poids ou du mode de vie du patient, ou apparition de facteurs susceptibles d'augmenter les risques d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie.
Relais d'un autre antidiabétique oral par glimépiride
Le relais d'un antidiabétique oral par glimépiride peut généralement être réalisé. Lors du passage au glimépiride, le dosage et la demi-vie de l'antidiabétique précédent doivent être pris en compte. Dans certains cas, en particulier avec les antidiabétiques à demi-vie longue (ex : chlorpropamide), une fenêtre thérapeutique de quelques jours peut s'avérer nécessaire afin de minimiser le risque d'hypoglycémies liées à l'effet additif.
Il est recommandé de commencer le traitement par glimépiride à la posologie de 1 mg par jour. En fonction de la réponse obtenue, la dose peut être augmentée par paliers successifs, comme indiqué précédemment.
Relais de l'insuline par glimépiride
Dans des cas exceptionnels, chez des patients diabétiques de type 2 équilibrés par l'insuline, un relais par glimépiride peut être indiqué.
Ce relais doit être réalisé sous surveillance médicale étroite.
Populations particulières
Patients en insuffisance rénale ou hépatique
Voir rubrique 4.3.
Population pédiatrique
Il n'existe pas de données disponibles sur l'utilisation du glimépiride chez les patients de moins de 8 ans. Pour les enfants âgés de 8 à 17 ans, il existe des données limitées sur l'utilisation du glimépiride en monothérapie (voir rubriques 5.1 et 5.2).
Les données disponibles sur la sécurité et l'efficacité sont insuffisantes dans la population pédiatrique et donc son utilisation n'est pas recommandée.
Mode d'administration
Les comprimés sont à avaler sans être mâchés avec un peu de liquide.
Source : BDPM
Contre-indications
Acidocétose
Allaitement
Coma diabétique
Diabète insulino-dépendant
Insuffisance hépatique sévère
Insuffisance rénale
Source : ANSM
Interactions
sulfamides hypoglycémiants <> miconazoleContre-indication
sulfamides hypoglycémiants <> alcool (boisson ou excipient)Association DECONSEILLEE
sulfamides hypoglycémiants <> danazolAssociation DECONSEILLEE
glimépiride <> érythromycinePrécaution d'Emploi
résines chélatrices <> médicaments administrés par voie oralePrécaution d'Emploi
sulfamides hypoglycémiants <> analogues de la somatostatinePrécaution d'Emploi
sulfamides hypoglycémiants <> bêta-2 mimétiquesPrécaution d'Emploi
sulfamides hypoglycémiants <> bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)Précaution d'Emploi
sulfamides hypoglycémiants <> bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaquePrécaution d'Emploi
sulfamides hypoglycémiants <> chlorpromazinePrécaution d'Emploi
sulfamides hypoglycémiants <> clarithromycinePrécaution d'Emploi
sulfamides hypoglycémiants <> fluconazolePrécaution d'Emploi
sulfamides hypoglycémiants <> inhibiteurs de l'enzyme de conversionPrécaution d'Emploi
topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants <> médicaments administrés par voie oralePrécaution d'Emploi
laxatifs (type macrogol) <> médicaments administrés par voie oraleA prendre en compte
sulfamides hypoglycémiants <> sulfaméthoxazole + triméthoprimeA prendre en compte
Source : Thesaurus
Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Risque lié au diabète
Une glycémie anormale pendant la grossesse est associée à une augmentation de l'incidence des malformations congénitales et de la mortalité périnatale. Afin d'éviter un risque tératogène, la glycémie doit être étroitement surveillée pendant la grossesse. Dans de telles circonstances, l'utilisation d'insuline est requise. Les patientes qui envisagent une grossesse doivent en informer leur médecin.
Risque lié au glimépiride
Il n'y a pas de données suffisantes sur l'utilisation du glimépiride chez la femme enceinte. Les études chez l'animal ont mis en évidence une toxicité pour la reproduction probablement liée à l'action pharmacologique (hypoglycémie) du glimépiride (voir rubrique 5.3).
En conséquence, le glimépiride ne doit pas être utilisé pendant toute la durée de la grossesse.
Si une grossesse est envisagée ou en cas de découverte d'une grossesse lors du traitement par glimépiride, le traitement doit être remplacé le plus rapidement possible par de l'insuline.
Allaitement
L'excrétion du glimépiride dans le lait maternel humain n'est pas connue. Chez la rate, le glimépiride est excrété dans le lait maternel. Etant donné que d'autres sulfonylurées sont excrétées dans le lait maternel humain et compte tenu du risque d'hypoglycémie chez les enfants allaités, l'allaitement est contre-indiqué en cas de traitement par le glimépiride.
Fertilité
Aucune donnée sur la fertilité n'est disponible.
Source : BDPM
Propriétés pharmacologiques
Classe pharmacothérapeutique : antidiabétique excluant les insulines, code ATC : A10BB12.
Le glimépiride est un sulfamide hypoglycémiant appartenant à la classe des sulfonylurées. Il est utilisé dans le diabète sucré non-insulino-dépendant.
Mécanisme d'action
Il agit principalement en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta des îlots de Langerhans pancréatiques. Comme les autres sulfonylurées, cet effet repose sur une augmentation de la réponse de ces cellules au stimulus physiologique dû au glucose.
De plus, le glimépiride, comme d'autres sulfonylurées, semble exercer d'importants effets extra-pancréatiques.
Effets sur la libération d'insuline
Les sulfonylurées régulent la sécrétion d'insuline en fermant les canaux potassiques dépendants de l'ATP au niveau de la membrane de la cellule bêta. La fermeture de ces canaux potassiques induit une dépolarisation de la membrane, entraînant une augmentation de l'entrée de calcium dans la cellule (par ouverture des canaux calciques).
L'augmentation de la concentration du calcium intracellulaire stimule la libération d'insuline par exocytose.
Le glimépiride se lie (avec un renouvellement rapide) à une protéine membranaire de la cellule bêta. Cependant la protéine de liaison, associée aux canaux potassiques dépendants de l'ATP est différente de celle des autres sulfonylurées.
Effets extra-pancréatiques
Les effets extra-pancréatiques sont une amélioration de la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline ainsi qu'une diminution de la captation d'insuline par le foie.
La captation du glucose sanguin par les myocytes et les adipocytes se fait par l'intermédiaire de protéines de transport membranaires localisées dans les membranes cellulaires ; la captation du glucose limitant la vitesse d'utilisation du glucose. Le glimépiride augmente très rapidement le nombre de transporteurs actifs dans les membranes des cellules musculaires et adipeuses, stimulant ainsi la captation du glucose.
Le glimépiride augmente l'activité de la phospholipase C spécifique du glycosyl-phosphatidylinositol ; cette augmentation pourrait être en rapport avec la lipogenèse et la glycogénogenèse induites par le médicament dans les cellules adipeuses et musculaires isolées.
Le glimépiride inhibe la production hépatique de glucose en augmentant la concentration intracellulaire de fructose 2,6-diphosphate, qui à son tour inhibe la néoglucogenèse.
Action générale
Chez les personnes saines, la dose minimale efficace par voie orale est de 0,6 mg. L'effet du glimépiride est dose-dépendant et reproductible. La réponse physiologique à l'effort, c'est-à-dire une diminution de l'insulinosécrétion, persiste sous glimépiride.
L'effet est similaire si le médicament est administré au moment du repas ou 30 minutes avant celui-ci. Chez le diabétique, une dose quotidienne unique permet un contrôle métabolique satisfaisant pendant toute la durée du nycthémère.
Le métabolite hydroxy du glimépiride exerce un effet hypoglycémiant faible, mais significatif chez le sujet sain et ne contribue que pour une faible part à l'effet hypoglycémiant total.
Utilisation en association à un traitement par metformine
Une étude clinique a montré que chez des patients insuffisamment équilibrés par la metformine à la dose maximale tolérée, l'association au glimépiride entraînait un meilleur contrôle glycémique par rapport à la metformine seule.
Utilisation en association à l'insuline
Les données relatives à une association à un traitement par l'insuline sont limitées. Chez les patients insuffisamment contrôlés avec une posologie maximale de glimépiride, une association à l'insuline peut être instaurée.
Deux études ont montré que cette association entraîne un contrôle métabolique identique au traitement par insuline seule ; cependant, la dose moyenne d'insuline utilisée était plus faible avec l'association.
Populations particulières
Population pédiatrique
Un essai clinique contrôlé (glimépiride jusqu'à 8 mg par jour ou metformine jusqu'à 2000 mg par jour) d'une durée de 24 semaines a été réalisé chez 285 enfants diabétiques de type 2 (âgés de 8 à 17 ans).
Le glimépiride et la metformine ont entraîné une diminution significative de l'HbA1c par rapport à la valeur initiale [glimépiride : -0,95 (écart type : 0,41) et metformine : -1,39 (écart type : 0,40)]. Cependant le glimépiride n'a pas atteint le critère de non-infériorité par rapport à la metformine dans la modification moyenne de l'HbA1c par rapport à la valeur initiale. La différence entre les traitements a été de 0,44 % en faveur de la metformine. La limite supérieure (1,05) de l'intervalle de confiance à 95 % pour la différence, n'était pas en dessous de la marge de non infériorité de 0,3 %.
Comparés aux adultes, aucun nouveau problème de sécurité d'emploi n'a été rapporté chez les enfants diabétiques de type 2, suite à l'administration de glimépiride. Aucune donnée à long terme d'efficacité et de sécurité d'emploi n'est disponible chez le patient pédiatrique.
Source : BDPM
Effets indésirables
agranulocytose
alopécie
anémie hémolytique
dysgueusie
hypoglycémie
leucopénie
neutropénie
pancytopénie
prise de poids
thrombocytopénie
érythrocytopénie
Source : ANSM
Liste des spécialités disponibles
- Commercialisé
AMAREL 2 mg, comprimé
- Commercialisé
GLIMEPIRIDE ACCORD HEALTHCARE 2 mg, comprimé
- Non commercialisé
GLIMEPIRIDE ARROW 2 mg, comprimé
- Commercialisé
GLIMEPIRIDE ARROW GENERIQUES 2 mg, comprimé sécable
- Commercialisé
GLIMEPIRIDE BGR 2 mg, comprimé
- Commercialisé
GLIMEPIRIDE CRISTERS 2 mg, comprimé
- Commercialisé
GLIMEPIRIDE EG 2 mg, comprimé
- Commercialisé
GLIMEPIRIDE EVOLUGEN 2 mg, comprimé
- Commercialisé
GLIMEPIRIDE SANDOZ 2 mg, comprimé sécable
- Commercialisé
GLIMEPIRIDE TEVA SANTE 2 mg, comprimé
- Commercialisé
GLIMEPIRIDE VIATRIS 2 mg, comprimé
- Commercialisé
GLIMEPIRIDE ZENTIVA 2 mg, comprimé
- Commercialisé
GLIMEPIRIDE ZYDUS 2 mg, comprimé
Source : BDPM
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