Lidocaïne chlorhydrate 1,5 % (15 mg/g) + nifédipine 0,3 % (3 mg/g) crème rectale

pill

Informations générales

Source : ANSM

indication

Indications et autres usages documentés

Source : ANSM

side-effect

Posologie

Posologie

2 applications endorectale et périanale par jour pendant 3 semaines.

Mode d'administration

Voies périanale et endorectale.

Adultes :

En application périanale : Etaler une noisette de crème sur la zone périanale et masser délicatement pour faire pénétrer.

En application endorectale : Visser la canule endorectale sur le tube, insérer la canule dans l'anus et presser le tube sur environ un centimètre (un centimètre équivaut environ à 2,50 - 3,0 g de crème). Après chaque application, dévisser et rincer la canule à l'eau chaude savonneuse.

Enfants et adolescents :

Nifexine ne doit pas être utilisée chez les enfants et les adolescents âgés de moins de 18 ans en raison du manque de données relatives à la sécurité et à l'efficacité du produit

Source : BDPM

side-effect

Contre-indications

  • Allaitement

  • Angor instable

  • Choc cardiogénique

  • Femme en âge de procréer

  • Grossesse

  • Hypotension artérielle

  • Infarctus du myocarde récent

  • Insuffisance cardiaque

Source : ANSM

interactions

Interactions

nifédipine <> diltiazem
Contre-indication
Nature du risque et mécanisme d'action
Augmentation importantes des concentrations de nifédipine par diminution de son métabolisme hépatique par le diltiazem, avec risque d'hypotension sévère.
Conduite à tenir
-
dihydropyridines <> dantrolène
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Chez l'animal des cas de fibrillations ventriculaires mortelles sont constamment observés lors de l'administration de vérapamil et de dantrolène IV. L'association d'un antagoniste du calcium et de dantrolène est donc potentiellement dangereuse. Cependant, quelques patients ont reçu l'association nifédipine et dantrolène sans inconvénient.
Conduite à tenir
-
nifédipine <> ciclosporine
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d'addition d'effets indésirables à type de gingivopathies.
Conduite à tenir
Utiliser une autre dihydropyridine.
antagonistes des canaux calciques (sauf lercanidipine) <> inhibiteurs puissants du CYP3A4
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Majoration des effets indésirables de l’antagoniste des canaux calciques, le plus souvent à type d'hypotension et d'oedèmes, notamment chez le sujet âgé.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et adaptation posologique pendant le traitement par l'inhibiteur enzymatique et après son arrêt.
antagonistes des canaux calciques (sauf nimodipine) <> anticonvulsivants inducteurs enzymatiques
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Diminution des concentrations plasmatiques de l'antagoniste du calcium par augmentation de son métabolisme hépatique.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de l'antagoniste du calcium pendant le traitement par l'anticonvulsivant et après son arrêt.
antagonistes des canaux calciques (sauf nimodipine) <> rifampicine
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Diminution des concentrations plasmatiques de l'antagoniste du calcium par augmentation de son métabolisme hépatique.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de l'antagoniste du calcium pendant le traitement par la rifampicine et après son arrêt.
antagonistes des canaux calciques <> idélalisib
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Majoration des effets indésirables de l’antagoniste des canaux calciques, à type d’hypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et adaptation de la posologie de l’antagoniste calcique pendant le traitement par l’idélalisib et après son arrêt.
lidocaïne <> amiodarone
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d’augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne, avec possibilité d’effets indésirables neurologiques et cardiaques, par diminution de son métabolisme hépatique par l’amiodarone.
Conduite à tenir
Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne. Si besoin, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par amiodarone et après son arrêt.
lidocaïne <> cimétidine
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Avec la cimétidine utilisée à des doses supérieures ou égales à 800 mg/j : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec risque d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition du métabolisme hépatique de la lidocaïne).
Conduite à tenir
Surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de la lidocaïne ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par la cimétidine et après son arrêt.
lidocaïne <> fluvoxamine
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Augmentation des concentrations plasmatiques de la lidocaïne avec possibilités d’effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).
Conduite à tenir
Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de la lidocaïne pendant et après l’arrêt de l’association. Adaptation, si besoin, de la posologie de la lidocaïne.
nifédipine <> cimétidine
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Avec la cimétidine utilisée à des doses supérieures ou égales à 800 mg/j : augmentation de l'effet hypotenseur de la nifédipine par inhibition de son métabolisme hépatique par la cimétidine.
Conduite à tenir
Surveillance clinique accrue : adapter la posologie de la nifédipine pendant le tratiement par la cimétidine et après son arrêt.
antihypertenseurs sauf alpha-bloquants <> alphabloquants à visée urologique
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.
Conduite à tenir
-
antihypertenseurs sauf alpha-bloquants <> antihypertenseurs alpha-bloquants
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
Conduite à tenir
-
dihydropyridines <> bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Hypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
Conduite à tenir
-
dihydropyridines <> bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro des dihydropyridines plus ou moins marqué et susceptibles de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêta-bloquants). La présence d'un traitement bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
Conduite à tenir
-
lidocaïne <> bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Effet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque.
Conduite à tenir
-
médicaments abaissant la pression artérielle <> médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de majoration d’une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
-

Source : Thesaurus

side-effect

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Les études réalisées sur l'animal ont mis en évidence un risque tératogène et foetotoxique de la nifédipine. Une tératogénicité a été montrée lors d'une administration intramusculaire de fortes doses de lidocaïne excédant considérablement l'exposition lors d'une application de NIFEXINE (voir rubrique 5.3). Les données cliniques à ce jour sont insuffisantes pour exclure tout risque. En conséquence, par mesure de précaution, NIFEXINE est déconseillé chez la femme enceinte et chez la femme en âge de procréer n'utilisant pas de contraception.

Allaitement

La nifédipine et la lidocaïne sont excrétés dans le lait maternel. En conséquence, par mesure de précaution, NIFEXINE est déconseillé chez la femme qui allaite.

Fertilité

Une étude in vivo chez le rat a montré que la nifédipine est associée à des effets délétères et réversibles sur la fonction des spermatozoïdes. Aucune altération de la fertilité par la lidocaïne n'a été reportée.

Source : BDPM

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Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : Vasoprotecteurs, Autres agents pour le traitement des hémorroïdes et des fissures anales à usage topique, code ATC : C05AX.

Mécanisme d'action

L'hypertonie du sphincter anal interne (SAI) est un facteur favorisant la formation des fissures anales. Le sang circule vers l'anoderme à travers le sphincter anal interne. Une hypertonie du SAI peut alors entraîner une diminution du débit sanguin et causer une ischémie dans cette région. La contraction du SAI dépend d'une augmentation intracellulaire de calcium via l'entrée de calcium à travers les canaux calciques. Une diminution du calcium cytosolique induit une relaxation du muscle lisse du SAI.

La nifédipine est un inhibiteur calcique de la classe des dihydropyridines. La nifédipine agit en bloquant l'ouverture des canaux calciques membranaires voltage-dépendants entraînant ainsi une relaxation du sphincter anal interne et un rétablissement du flux sanguin dans la région, favorisant la guérison. La lidocaïne est un anesthésique local de type amide qui a une durée d'action rapide et permet d'agir sur le symptôme de la fissure anale en soulageant immédiatement la douleur anale. Son mécanisme d'action est le blocage des canaux sodiques des membranes neuronales, empêchant ainsi les flux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des influx nerveux responsables de la douleur, produisant ainsi une anesthésie locale.

Efficacité et sécurité clinique

Dans un essai clinique de phase III publié, un traitement topique avec une crème rectale (0,3% de nifédipine et 1,5% de lidocaïne) deux fois par jour pendant six semaines a réduit significativement de 11% la pression moyenne anale au repos, avec une valeur de 42 ± 12,4 mmHg en 21 jours (valeur de base, 47,2 ± 14,6 mmHg) (p=0,002) par rapport à une crème contrôle (hydrocortisone acétate/lidocaïne), 47 ± 12,9 mmHg vs 45 ± 11,1 mmHg (p=0,14). Cette réduction de la pression est associée à une guérison de la fissure anale observée chez 94,5% des patients traités avec la crème par rapport à 16.4% chez les patients traités avec la crème contrôle (p<0,001). Il a également été constaté une élimination de la douleur anale chez 87,3% et une réduction chez 10,9% des patients en 21 jours comparées à respectivement 10,9% et 58,2% avec une crème contrôle (1% hydrocortisone acétate/1,5% lidocaïne) (p<0,001). Aucun effet systémique n'a été relevé (pression artérielle diastolique constante, pas d'hypotension orthostatique, aucun mal de tête, pas de rougeur ou d'œdème de la cheville).

Source : BDPM

side-effect

Effets indésirables

  • céphalée

  • hyperémie

Source : ANSM

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Liste des spécialités disponibles

Source : BDPM

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