Néostigmine méthylsulfate 5 mg/5 ml (1 mg/ml) solution injectable

pill

Informations générales

  • Substance

    métilsulfate de néostigmine

  • Forme galénique

    Solution injectable

  • Voies d'administration

    Voie intramusculaire, Voie intraveineuse, Voie sous-cutanée

Source : ANSM

indication

Indications et autres usages documentés

Source : ANSM

side-effect

Posologie

Posologie et mode d'administration

Myasthénie

Injection sous cutanée ou intramusculaire.

1 mg à 2,5 mg par jour, réparties en 4 à 6 administrations.

Population pédiatrique

0,04 mg/kg/injection.

Test à la néostigmine

0,5 à 1 mg par voie intramusculaire ou intraveineuse, associé éventuellement à une injection de 0,25 mg de sulfate d'atropine (pour limiter une possible crise cholinergique).

Lorsque l'amélioration du syndrome myasthénique est obtenue, elle débute dans les 15 minutes après l'injection (réduction du ptosis, disparition progressive de la diplopie).

Population pédiatrique

0,05 mg/kg par voie intramusculaire ou intraveineuse, associé éventuellement à une injection de sulfate d'atropine (pour limiter une possible crise cholinergique).

Décurarisation post-opératoire (après curarisation par curares non dépolarisant)

Pour antagoniser l'action d'un curare non-dépolarisant, il est recommandé d'attendre la réapparition de quatre réponses au train de quatre appliquée sur le nerf ulnaire.

Le calcul de la dose se fera sur le poids idéal théorique.

Il existe un effet plafond, et des doses supérieures peuvent induire une faiblesse musculaire des muscles des voies aériennes supérieures pouvant se traduire notamment par une apnée.

L'administration simultanée de sulfate d'atropine à une posologie égale à la moitié de celle de la néostigmine, ou de glycopyrrolate à une posologie égale au quart de celle de la néostigmine est recommandée. Une surveillance attentive de l'état ventilatoire devra être poursuivie.

0,04 à 0,05 mg/kg en injection intraveineuse, sans dépasser 0,06 mg/kg.

Population pédiatrique

0,03 mg/kg en injection intraveineuse.

Source : BDPM

side-effect

Contre-indications

  • Asthme

  • Grossesse

  • Maladie de Parkinson

  • Myasthénie

  • Obstruction intestinale mécanique

  • Obstruction mécanique des voies urinaires

Source : ANSM

interactions

Interactions

bradycardisants <> fingolimod
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d’autant plus à risque qu’ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et ECG continu pendant les 24 heures suivant la première dose.
bradycardisants <> ozanimod
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d’autant plus à risque qu’ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et ECG pendant au moins 6 heures.
anticholinestérasiques <> bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).
Conduite à tenir
Surveillance clinique régulière, notamment en début d'association.
bradycardisants <> substances susceptibles de donner des torsades de pointes
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
anticholinestérasiques <> autres anticholinestérasiques
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d'addition des effets indésirables de type cholinergique, notamment digestifs, lors de l'association d'un médicament anticholinestérasique, donné dans une indication telle que la myasthénie ou l'atonie intestinale, à un autre anticholinestérasique donné dans l'Alzheimer.
Conduite à tenir
-
anticholinestérasiques <> médicaments atropiniques
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de moindre efficacité de l’anticholinestérasique par antagonisme des récepteurs de l’acétylcholine par l’atropinique.
Conduite à tenir
-
anticholinestérasiques <> pilocarpine
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d'addition des effets indésirables cholinergiques, notamment digestifs.
Conduite à tenir
-
anticholinestérasiques <> suxaméthonium
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d'allongement du bloc moteur, majoré en cas de déficit partiel en pseudocholinestérase.
Conduite à tenir
-
bradycardisants <> autres bradycardisants
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de bradycardie excessive (addition des effets).
Conduite à tenir
-

Source : Thesaurus

side-effect

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.

En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de la néostigmine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.

En conséquence, en raison de l'absence d'alternatives thérapeutiques, l'utilisation de la néostigmine ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.

Allaitement

Il n'y a pas de données concernant le passage de la néostigmine dans le lait maternel.

Il est vraisemblable que ce passage est faible compte tenu de sa structure (ammonium quaternaire ionisé) et par analogie avec la pyridostigmine.

Par mesure de précaution, il est préférable de suspendre l'allaitement en cas d'utilisation ponctuelle de néostigmine.

En cas de myasthénie maternelle, l'allaitement est contre-indiqué en raison du passage dans le lait des anticorps anti-récepteurs cholinergiques.

Source : BDPM

side-effect

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : Parasympathomimétique anticholinestérasique, code ATC : N07AA01.

Effet inhibiteur des cholinestérases, la néostigmine prolonge et augmente les effets muscariniques et nicotiniques de l'acétylcholine :

  • augmente l'intensité et le rythme des contractions des fibres musculaires lisses (action péristaltigène) ;

  • normalise la force des contractions des muscles striés (action antimyasthénique) en favorisant la transmission de l'influx nerveux ;

  • antagonise le bloc neuromusculaire des curares non dépolarisants.

Source : BDPM

side-effect

Effets indésirables

  • arythmie

  • asthénie musculaire

  • augmentation de la sécrétion bronchique

  • augmentation de la sécrétion lacrymale

  • augmentation du péristaltisme

  • bloc auriculoventriculaire

  • bradycardie

  • bronchospasme

  • crampe abdominale

  • crampe musculaire

  • diarrhée

  • fasciculation

  • flatulence

  • hyperhidrose

  • hypotension

  • lipothymie

  • myosis

  • nausée

  • ptyalisme

  • réaction anaphylactique

  • secousse musculaire

  • syncope

  • tachycardie

  • urticaire

  • vomissement

  • éruption cutanée maculopapuleuse

Source : ANSM

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Liste des spécialités disponibles

Source : BDPM

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