Phentolamine mésilate 400 µg/1,7 ml (235 µg/ml) solution injectable pour usage dentaire
Informations générales
Substance
Forme galénique
Solution injectable
Voie d'administration
Voie dentaire
Source : ANSM
Posologie
Posologie
Patients adultes
La dose recommandée d'ORAVERSE est basée sur le nombre de cartouches administrées contenant l'anesthésique local avec vasoconstricteur:
<table> <tbody><tr> <td> Quantité d'anesthésique local administrée [cartouche(s)] </td> <td> Quantité d'ORAVERSE à administrer [cartouche(s)] </td> <td> Dose d'ORAVERSE (mésilate de phentolamine) [microgrammes] </td> <td></td> </tr> <tr> <td> 1/2 </td> <td> 1/2 </td> <td> 200 </td> <td></td> </tr> <tr> <td> 1 </td> <td> 1 </td> <td> 400 </td> <td></td> </tr> <tr> <td> 2 </td> <td> 2 </td> <td> 800 </td> <td></td> </tr> </tbody></table>La dose maximale recommandée est de 2 cartouches d'ORAVERSE (800 microgrammes de mésilate de phentolamine).
Patients pédiatriques
Comme pour les patients adultes, la dose recommandée d'ORAVERSE dans la population pédiatrique est basée sur le nombre de cartouches administrées contenant l'anesthésique local avec vasoconstricteur.
La dose maximale à administrer doit être déterminée en fonction de l'âge et du poids du patient comme suit:
<table> <tbody><tr> <td> Age </td> <td> Poids </td> <td> Quantité maximale d'ORAVERSE [cartouche(s)] </td> <td> Dose maximale d'ORAVERSE (mésilate de phentolamine) [microgrammes] </td> <td></td> </tr> <tr> <td> 6-11 ans </td> <td> 15-30 kg </td> <td> 1/2 </td> <td> 200 </td> <td></td> </tr> <tr> <td> 6-11 ans </td> <td> > 30 kg </td> <td> 1 </td> <td> 400 </td> <td></td> </tr> <tr> <td> ≥ 12 ans </td> <td> > 30 kg </td> <td> 2 </td> <td> 800 </td> <td></td> </tr> </tbody></table>L'efficacité d'ORAVERSE chez les enfants âgés de moins de 6 ans n'a pas encore été établie. Les données actuellement disponibles sont décrites aux rubriques 5.1 et 5.2 mais aucune recommandation sur la posologie ne peut être faite.
Groupes particuliers de patients
Insuffisants hépatiques
ORAVERSE n'a pas été étudié chez les patients insuffisants hépatiques. La phentolamine étant principalement métabolisée par le foie, ORAVERSE doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique.
Insuffisants rénaux
Une adaptation de la dose d'ORAVERSE n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants rénaux, car la phentolamine est principalement métabolisée par le foie, et moins de 10 % est excrété sous forme inchangée dans les urines.
Patients âgés
Aucune adaptation de la dose d'ORAVERSE n'est nécessaire chez les patients âgés.
Mode d'administration
Voie dentaire.
ORAVERSE doit être administré par injection intrabuccale sous-muqueuse à la suite de l'intervention dentaire, en utilisant la ou les mêmes localisations et techniques (infiltration ou bloc par injection) que celles employées pour l'administration de l'anesthésique local.
La cartouche d'ORAVERSE doit être utilisée avec un système de seringue approprié afin de permettre une aspiration avant et pendant l'injection de la solution. Chaque cartouche contient jusqu'à 0,2 ml d'excédent afin de permettre une aspiration avant administration.
Source : BDPM
Contre-indications
Allaitement
Atteinte cardiovasculaire non contrôlée
Grossesse
Intervention dentaire invasive
Patient à risque hémorragique
Source : ANSM
Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Il existe des données limitées sur l'utilisation du mésilate de phentolamine chez la femme enceinte. Bien que cette substance active n'ait pas fait preuve d'un potentiel tératogène, les études effectuées chez l'animal sont insuffisantes concernant la toxicité sur la reproduction (voir rubrique 5.3).
ORAVERSE n'est pas recommandé pendant la grossesse.
Allaitement
Il n'y a pas de données relatives à l'excrétion de la phentolamine dans le lait maternel. L'excrétion de la phentolamine dans le lait n'a pas été étudiée chez l'animal. La décision d'interrompre temporairement l'allaitement au profit d'un traitement avec ORAVERSE doit être prise en tenant compte du bénéfice de l'allaitement pour l'enfant au regard du bénéfice du traitement par ORAVERSE pour la femme.
Fertilité
L'effet d'ORAVERSE sur la fécondité humaine est inconnu.
Source : BDPM
Propriétés pharmacologiques
Classe pharmacothérapeutique: dérivés de l'imidazoline, Code ATC: V03AB36.
Mécanisme d'action
La phentolamine est un antagoniste compétitif et non sélectif des récepteurs α1 et α2-adrénergiques dont la durée d'action est relativement courte. Appliquée sur un muscle lisse vasculaire, elle induit un blocage α-adrénergique qui entraîne une vasodilatation.
Le mécanisme par lequel ORAVERSE accélère la disparition de l'anesthésie des tissus mous et les déficits fonctionnels associés n'est cependant pas totalement élucidé. Chez l'animal (chien), ORAVERSE augmente le flux sanguin local dans les tissus sous-muqueux après administration d'une injection intrabuccale de lidocaïne à 2 % avec 1/100 000 d'adrénaline. La phentolamine n'est pas un antidote des anesthésiques locaux.
Efficacité et innocuité cliniques
L'innocuité et l'efficacité d'ORAVERSE ont été évaluées lors d'études multicentriques en double aveugle, randomisées et contrôlées chez des patients sujets à des interventions dentaires restauratrices ou parodontales. Dans ces études, 484 patients ont été répartis par randomisation dans des groupes recevant avant la procédure dentaire, des combinaisons différentes d'anesthésique local/vasoconstricteur avec un ratio de 6:1:1:1 (lidocaïne/adrénaline 1:100 000 (66 %), articaïne/adrénaline 1:100 000 (11 %), prilocaïne/ adrénaline 1:200 000 (11%), et mépivacaïne/lévonordefrine 1:20 000 (11 %)).
Le critère principal était le temps écoulé jusqu'au retour à une sensibilité labiale normale, mesuré par les réponses des patients lors d'une palpation des lèvres. Le groupe témoin se composait de patients recevant une injection factice.
ORAVERSE a réduit de 85 minutes (55 %) le temps médian de retour à une sensibilité normale de la lèvre inférieure comparativement au groupe témoin (p < 0,0001). Le temps médian de retour à une sensibilité normale de la lèvre supérieure a été réduit de 83 minutes (62 %) comparativement au groupe témoin (p < 0,0001).
Dans l'heure suivant l'administration d'ORAVERSE, 41 % des patients traités par ce produit ont rapporté une sensibilité normale de la lèvre inférieure, contre 7 % dans le groupe témoin, et 59 % une sensibilité normale de la lèvre supérieure, contre 12 % dans le groupe témoin. Le temps nécessaire au retour à une fonction buccale normale (élocution, sourire, aptitude à boire et absence d'écoulement involontaire de salive) et à une perception normale a été significativement plus court (p < 0,0001) dans le groupe ORAVERSE que dans le groupe témoin.
Le bénéfice potentiel d'ORAVERSE sur la réduction des lésions auto-infligées (ou lésion par auto-morsure) n'a pas été étudié durant les études cliniques.
Avant l'administration d'ORAVERSE, la majorité des patients inclus dans les études cliniques ont été traités avec un anesthésique local et un vasoconstricteur (par exemple l'adrénaline) à une concentration de 1:100 000.
Des données limitées supportant l'efficacité d'ORAVERSE, lorsque sont administrés un anesthésique local et un vasoconstricteur (par exemple l'adrénaline) à une concentration inférieure à 1:100 000, ont été soumises.
Population pédiatrique
Des patients pédiatriques âgés de 3 à 17 ans ont reçu ORAVERSE lors d'études cliniques. L'innocuité d'ORAVERSE, mais pas son efficacité, a été évaluée chez des patients âgés de 3 à 5 ans. Chez les patients de 6 à 11 ans, le temps médian de retour à une sensibilité normale des lèvres a été réduit de 75 minutes (56 %) par rapport au groupe témoin (p < 0,0001). Dans l'heure suivant l'administration d'ORAVERSE, 44 (61 %) patients traités par ce produit ont rapporté une sensibilité labiale normale, contre seulement 9 patients (21 %) du groupe témoin.
Patients âgés
Parmi les patients inclus dans les études cliniques d'ORAVERSE, 55 patients étaient âgés de 65 ans et plus, et 21 patients étaient âgés de 75 ans et plus. Aucune différence de l'innocuité ou l'efficacité n'a globalement été observée entre ces patients et des patients plus jeunes.
Source : BDPM
Effets indésirables
augmentation de la pression artérielle
bradycardie
céphalée
douleur au site d'injection
douleur buccale
douleur post-procédurale
hypertension
tachycardie
Source : ANSM
Liste des spécialités disponibles
Source : BDPM
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