Sodium citrate 270 mg + sodium laurylsulfoacétate 38,7 mg + sorbitol 2,679 g solution rectale

Délai d'action : 5 à 20 minutes.

Les substances actives ont probablement une absorption systémique limitée et sont éliminées dans les selles.

Absorption

Citrate de sodium

Il n'existe pas d'étude décrivant l'absorption du citrate de sodium en cas d'administration par voie rectale chez l'homme.

Laurilsulfoacétate de sodium

Il n'existe pas d'étude décrivant l'absorption du laurilsulfoacétate de sodium en cas d'administration par voie rectale chez l'homme.

Sorbitol

Le sorbitol est faiblement absorbé par le tractus gastrointestinal en cas d'administration par voie rectale.

Distribution

Il n'existe pas d'étude décrivant la distribution du citrate de sodium, du laurilsulfoacétate de sodium et du sorbitol en cas d'administration par voie rectale chez l'homme.

Biotransformation

Il n'existe pas d'étude décrivant la biotransformation du citrate de sodium, du laurilsulfoacétate de sodium et du sorbitol en cas d'administration par voie rectale chez l'homme.

Élimination

Le citrate de sodium, le laurilsulfoacétate de sodium et le sorbitol sont principalement éliminés dans les fèces.

Le médicament a révélé une toxicité négligeable chez le chien en cas d'administration répétée par voie clinique (rectale). Une étude de pharmacologie de sécurité chez le chien a été réalisée suite à l'administration de 1,33 mmol/kg/h de solution de citrate (composée d'un mélange d'acide citrique et de citrate de sodium dont le rapport molaire est de 1 : 5,25) par voie intraveineuse. Une diminution de la tension artérielle et une prolongation de l'intervalle QT ont été observées : celles-ci s'expliquent par une réduction du taux de Ca dans le sang en raison de l'action chélatrice du citrate (le taux de citrate toléré par voie IV chez les chiens conscients est de 0,33 mmol/kg/h). Au regard de la posologie du médicament, de la voie d'administration, couplées à un court séjour du produit dans le rectum et à l'absorption négligeable du citrate, on considère que la chélation du Ca dans le sang ne représente pas un risque clinique pour les patients (nourrisson inclus).

Les données disponibles dans la littérature ont montré que les substances actives présentaient généralement une faible toxicité dans les études par administration répétée par voie orale.

Aucun effet indésirable n'a été signalé pour le citrate de sodium au cours des études de toxicité par administration répétée de doses allant jusqu'à 1 500 mg/kg/jour. L'étude de toxicité par administration répétée de laurilsulfoacétate de sodium chez le rat n'a révélé aucun signe de toxicité systémique pour des doses allant jusqu'à 75 mg/kg/jour. Des études de toxicité par administration répétée réalisées chez le rat ont démontré que le sorbitol était bien toléré.

Le citrate de sodium et le sorbitol n'ont présenté aucun effet génotoxique lors des essais in vitro et in vivo. Le laurilsulfoacétate de sodium n'a présenté aucun effet génotoxique lors des essais in vitro.

Le citrate de sodium et le laurilsulfoacétate de sodium n'ont eu aucun effet cancérogène chez le rat. Selon des études alimentaires à long terme menées chez le rat, le sorbitol n'a eu aucun effet cancérogène.

Le citrate de sodium n'a pas entrainé d'effet tératogène chez le rat. Aucun effet tératogène n'a été signalé suite à l'administration orale de 1 000 mg/kg/jour de laurilsulfoacétate de sodium chez le rat. Le sorbitol n'a pas entrainé d'effet tératogène chez le lapin et chez le rat après incorporation dans la nourriture (jusqu'à 20% de sorbitol).

Le traitement par du citrate de sodium par voie orale n'a présenté aucun effet reprotoxique chez le rat. Lors d'une étude de toxicité pour la reproduction et pour le développement réalisée chez le rat, aucun effet sur la croissance, la fertilité et la capacité de reproduction n'a été observé après administration orale de doses de laurilsulfoacétate de sodium allant jusqu'à 1 000 mg/kg/jour. Au cours d'études non-cliniques menées chez le rat soumis à une exposition alimentaire au sorbitol, aucun effet lié au traitement n'a été signalé en termes de capacité d'accouplement, de grossesse, de capacité de reproduction, de nouveau-nés ou d'histopathologie.